活性肽类药物市场前景广阔
浏览次数:0        日期:2018-12-17
       蛋白质与多肽类药物是目前国际市场上的一大类重要药物。按国际药学界通行的分类法,凡氨基酸分子数大于100个的药品属于蛋白质类(其中包括人所共知的胰岛素、鲑降钙素、生长素、干扰素、EPO,绒毛膜促性腺激素、白蛋白和鱼精蛋白等等),而氨基酸分子数量在100个以下的药品属于多肽类。所以在本质上,蛋白质类药与多肽类药均为氨基酸分子构成的药品,只不过分子数量不同而已。

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过去10年来,多肽类药品已成为国际药学界研究的热门课题,并已成为许多厂商竞相开发的目标。据一家著名国际医药技术咨询公司透露:目前全球多肽类药物的原料药总产值估计为4亿美元左右。许多人对于多肽类药物并不十分了解。其实多肽是人体以及动物、昆虫或植物体内自然产生的一种特异性生理物质,它有广泛的生理作用。

人类的垂体至少能分泌出10多种多肽物质,它们每一种均有重要作用。例如垂体分泌的一种多肽物质——后叶加压素可控制人的小便生成量。病人体内后叶加压素分泌过少就会引起严重的尿失禁(前崩症)。事实上,人体分泌的许多种激素亦属于多肽类,其中包括:促性腺激素、促甲状腺素释放激素、生长激素、黑素细胞抑制激素、缩胆囊素、胸腺素等等。若无这些激素,人体各项重要生理功能将陷于混乱,从而出现各种症状。

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近10年来,由于全新化学结构新药(NCEs)的开发难度愈来愈大,投入费用逐年增高,科学家们逐渐将目光转向活性肽类多肽药物的开发。这是因为自然界的动植物体内有无数种现成的多肽可以利用。据国外研究人员报道,迄今为止,仅人类、哺乳动物、两栖动物(如蛙类)和植物体内所分离出的具有抑菌或抗菌活性的多肽类物质(活性肽)至少有500~600种,其中包括黑蛙素,牛蛙肽抗生素、防御素、杀菌肽、抑菌肽、唾液酸等等。更令人振奋的消息是,在一种非洲爪蟾皮肤表面粘液中分离得到的一种活性肽类抗生物质“麦盖宁”(magainin)具有抗细菌、真菌、变形虫、寄生虫等广谱抗菌抗寄生虫作用。只要将其结构稍加修饰,今后可望开发成为全新型抗生素和抗寄生虫剂?!奥蟾悄钡目⒊晒?,极大地激发了各医药公司开发全新多肽类抗生素的热情。据了解,仅美国制药公司目前研制中的活性肽类抗生素至少有数十种,其中有8~9种活性肽新产品已进入三期临床,它们之中至少有50%可望在今后3年内上市并为国际抗生素市场注入新的活力。

据悉,美国Helix制药公司以蚕、蟹、牛等动物体内分离出的多肽类抗感染药为蓝本进行深入研究,现已开发出多种活性肽类新型抗生素,并可望在几年内上市。

多肽类抗生素具有抗菌、抗肿瘤、促进创伤面愈合等多种生物学特性,尤其作为广谱高效抗菌药的市场潜力十分巨大。

丰富多彩的海洋生物也是活性肽类药物尚未充分开发的“宝藏”。据国外媒体报道,在太平洋产的一种生物的海绵体内分离出的活性肽类药物可抗艾滋病病毒以及对肿瘤细胞有强力抑制作用。此外,科学家已在海兔、海鲫等海洋生物体内发现了上百种具有潜在利用价值的新型活性肽类物质,它们可成为多种新药的“蓝本”。利用固相化多肽合成新技术或“转基因法”(生物工程制药业的常用方法之一)完全可以实现上述活性肽类新药的工业化生产。

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近几年来,多肽类药物的给药技术亦有飞速发展。传统蛋白质/多肽类药物大多为注射剂型,使用颇为不便。目前,国外现已开发出多种蛋白质/多肽类产品终端给药新技术,其中包括口服剂/长效缓释剂、微囊剂、干粉吸入剂,PEG化制剂(聚乙二醇包埋剂)等等,从而大大提高了蛋白质/多肽类药物在体内的半衰期与生物利用度,并使很多种棘手疾病从此有了新的治疗药。如据国外报道,PEG化干扰素(PEGy Interferon)其血清半衰期可延长十几倍,从而可增加其与肝炎病毒的接触时间,故能有效治疗乙型与丙型等难治性病毒性肝炎。

据统计,国际市场上现有多肽类药物约35种,其中畅销产品包括:亮丙瑞林、戈瑞林、布舍瑞林、促黄体激素拮抗剂以及罗氏去年新上市的天价多肽类新药Fuzeon(系由36个氨基酸分子组成)等?;褂屑钢挚梗樱粒遥硬《?、HIV病毒的活性肽类新药即将被FDA批准上市。不仅美国公司在开发多肽类新药,一些传统欧洲制药强国如瑞士、瑞典、荷兰、法国、德国和英国均在大力开发活性肽类新药。据说已有多家欧美制药公司的活性肽合成能力达500公斤/年。

可以相信,21世纪将迎来活性肽的开发高潮,多肽类药物市场前景将十分广阔。
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